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目录 3

第一篇　总论 3

第一章　绪论 3

一、药理学的性质与任务 3

二、药理学发展简史 4

三、药理学的研究方法 5

四、药理学在新药研究与开发中的地位 5

第二章　药物效应动力学 7

第一节　药物的基本作用 7

一、药物作用与药理效应 7

二、治疗作用与不良反应 8

一、量反应量效曲线 9

第二节　药物剂量与效应的关系 9

二、质反应量效曲线 11

第三节　药物的作用机制 12

第四节　受体 12

一、受体的概念和特性 13

二、受体与药物的相互作用 14

三、受体的类型 16

四、受体激动药与拮抗药 17

五、细胞信号转导 18

第三章　药物代谢动力学 20

第一节　药物的跨膜转运 21

一、被动转运 21

第二节　药物的体内过程 23

一、吸收 23

二、主动转运 23

二、分布 24

三、生物转化 25

四、排泄 27

第三节　体内药量变化的时间过程 29

一、单次给药的药-时曲线 29

二、多次给药的稳态血浆浓度 30

第四节　药物消除动力学 32

一、一级消除动力学 32

二、零级消除动力学 33

三、房室模型 34

第五节　药物代谢动力学参数及其意义 35

一、消除半衰期 35

三、表观分布容积 37

二、清除率 37

四、生物利用度 38

第四章　影响药物作用的因素 39

第一节　药物方面的因素 39

一、药物制剂和给药途径 39

二、联合用药与药物相互作用 40

第二节　机体方面的因素 41

一、年龄 41

二、性别 41

三、个体差异 41

四、精神因素 42

五、病理因素 42

六、遗传因素 42

七、长期用药 43

第三节　合理用药原则 44

第二篇　作用于外周神经系统的药物 47

第五章　传出神经系统药理概论 47

第一节　概述 47

第二节　传出神经系统的递质和受体 49

一、传出神经系统的递质 49

二、传出神经系统的受体 52

第三节　传出神经系统的生理功能 53

第四节　传出神经系统药物的基本作用及其分类 54

一、传出神经系统药物的基本作用 54

二、传出神经系统药物的分类 55

第一节　M胆碱受体激动药 57

一、胆碱酯类 57

第六章　胆碱受体激动药 57

二、生物碱类 60

第二节　N胆碱受体激动药 63

第七章　抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 64

第一节　胆碱酯酶 64

第二节　抗胆碱酯酶药 65

一、易逆性抗胆碱酯酶药 65

二、难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类 67

第三节　胆碱酯酶复活药 70

第八章　胆碱受体阻断药 73

第一节　M胆碱受体阻断药 73

一、阿托品和阿托品类生物碱 73

二、阿托品的合成代用品 78

一、神经节阻断药 80

第二节　N胆碱受体阻断药 80

二、骨骼肌松弛药 81

第九章　肾上腺素受体激动药 85

第一节　构效关系和分类 85

一、构效关系 86

二、分类 86

第二节　α受体激动药 87

一、α1、α2受体激动药 87

二、α1受体激动药 89

第三节　β受体激动药 90

一、β1、β2受体激动药 90

三、β2受体激动药 91

第四节　α、β受体激动药 91

二、β1受体激动药 91

第十章　肾上腺素受体阻断药 96

第一节　α肾上腺素受体阻断药 96

一、α1、α2肾上腺素受体阻断药 97

二、α1肾上腺素受体阻断药 99

三、α2肾上腺素受体阻断药 99

第二节　β肾上腺素受体阻断药 99

一、β1、β2受体阻断药 102

二、β1受体阻断药 104

第三节　α、β肾上腺素受体阻断药 105

第十一章　局部麻醉药 107

第一节　局部麻醉药的基本药理作用 107

第二节　常用局麻药 110

一、酯类局麻药 110

二、酰胺类局麻药 111

第三篇　作用于中枢神经系统的药物 115

第十二章　全身麻醉药 115

第一节　吸入麻醉药 115

一、基本药理作用 115

二、常用药物 116

第二节　静脉麻醉药 119

第三节　复合麻醉 121

第十三章　镇静催眠药 123

第一节　苯二氮？类 124

第二节　巴比妥类 126

第三节　其他镇静催眠药 128

第十四章　抗癫痫药与抗惊厥药 130

第一节　抗癫痫药 130

第二节　抗惊厥药 134

第十五章　治疗中枢神经系统退行性疾病药 136

第一节　抗帕金森病药 136

一、拟多巴胺类药 137

二、抗胆碱药 141

第二节　治疗阿尔茨海默病药 142

一、胆碱酯酶抑制药 142

二、M受体激动药 144

第十六章　抗精神失常药 146

第一节　抗精神病药 146

一、吩噻嗪类 147

二、丁酰苯类 151

三、硫杂蒽类 152

四、其他抗精神病药 152

第三节　抗抑郁症药 154

第二节　抗躁狂症药 154

一、三环类抗抑郁药 155

二、抗抑郁新药 156

第十七章　镇痛药 158

第一节　阿片生物碱类镇痛药 159

第二节　人工合成镇痛药 165

第三节　其他镇痛药 167

第四节　阿片受体阻断药 168

【附】 恶性肿瘤的镇痛治疗 168

第十八章　解热镇痛药 170

第一节　水杨酸类 173

第二节　苯胺类 174

第三节　吲哚衍生物及类似物 175

第四节　丙酸类 176

第五节　选择性环氧酶-2抑制剂 177

第六节　其他解热镇痛药 178

第十九章　中枢兴奋药 180

第一节　兴奋大脑皮层的药物 180

第二节　主要兴奋延髓呼吸中枢的药物 182

第四篇　作用于心血管系统的药物 187

第二十章　钙拮抗药 187

第一节　钙离子和钙通道 187

一、钙通道的类型 188

二、钙通道的分子结构 188

第二节　钙拮抗药 189

一、世界卫生组织的分类 189

三、按应用的时间先后分类 190

二、国际药理学联合会的分类 190

第三节　常用钙拮抗药 195

第二十一章　抗心律失常药 198

第一节　心律失常的电生理学基础 198

一、正常心肌电生理 198

二、心律失常发生的电生理学机制 200

第二节　抗心律失常药的基本电生理作用及分类 203

一、抗心律失常药的作用机制 203

二、抗心律失常药分类 204

第三节　常用抗心律失常药 205

一、Ⅰ类（钠通道阻滞药） 205

二、Ⅱ类（β肾上腺素受体阻断药） 209

四、Ⅳ类（钙拮抗药） 210

三、Ⅲ类（延长动作电位时程药） 210

【附】 快速型心律失常的药物选用 211

第二十二章　治疗慢性心功能不全药 213

第一节　强心苷类 214

第二节　血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药及血管紧张素Ⅱ受体拮抗药 220

一、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 220

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗药 221

第三节　利尿药 221

第四节　其他类药 222

一、β受体激动药 222

二、β受体阻断药 223

三、钙拮抗药 223

四、磷酸二酯酶抑制药 224

五、其他血管扩张药 225

第二十三章　抗心绞痛药 226

第一节　硝酸酯类及亚硝酸酯类 227

第二节　β受体阻断药 232

第三节　钙拮抗药 233

第四节　其他抗心绞痛药 235

第二十四章　抗动脉粥样硬化药 236

第一节　调血脂药 236

一、HMG-CoA还原酶抑制药 237

二、胆汁酸螯合剂 239

三、烟酸类 240

四、苯氧酸类 241

第二节　抗氧化剂 242

第三节　多烯脂肪酸类 242

第四节　黏多糖和多糖类 243

第二十五章　抗高血压药 245

第一节　抗高血压药的分类 246

第二节　常用抗高血压药 247

一、交感神经抑制药 247

二、血管舒张药 251

三、肾素-血管紧张素系统抑制药 255

四、利尿药 260

第三节　抗高血压药的应用原则 260

第五篇　作用于血液系统和内脏系统的药物 265

第二十六章　作用于血液及造血器官的药物 265

第一节　抗凝血药 266

第二节　抗血小板药 272

第三节　纤维蛋白溶解药 273

第四节　促凝血药 277

第五节　抗贫血药 278

第六节　升高白细胞药 281

第七节　血容量扩张剂 283

第二十七章　利尿药及脱水药 286

第一节　利尿药 286

一、利尿药作用的生理学基础 286

二、常用利尿药 288

三、利尿药的临床应用原则 293

第二节　脱水药 294

第二十八章　作用于呼吸系统的药物 297

第一节　平喘药 297

一、肾上腺素受体激动药 298

二、茶碱类 299

三、M胆碱受体阻断药 300

四、肾上腺皮质激素 300

五、肥大细胞膜稳定药 301

第二节　镇咳药 302

第三节　祛痰药 303

第二十九章　作用于消化系统的药物 305

第一节　抗消化性溃疡药 305

一、抗酸药 305

二、抑制胃酸分泌药 306

三、胃黏膜保护药 308

四、抗幽门螺杆菌药 309

第二节　助消化药 309

一、5-HT3受体阻断药 310

第三节　止吐药 310

二、多巴胺受体阻断药 311

三、胃肠神经乙酰胆碱释放药 311

第四节　泻药 311

一、容积性泻药 312

二、接触性泻药 312

三、滑润性泻药 313

四、泻药应用注意事项 313

第五节　止泻药 314

第六节　治疗肝胆胰疾病的药物 314

一、利胆药 314

二、治疗肝病的药物 315

三、治疗胰腺疾病的药物 316

第一节　子宫平滑肌兴奋药 318

第三十章　子宫平滑肌兴奋药和抑制药 318

第二节　子宫平滑肌抑制药 321

一、β2肾上腺素受体激动药 321

二、其他子宫平滑肌抑制药 322

第六篇　作用于内分泌系统的药物 327

第三十一章　肾上腺皮质激素类药物 327

第一节　盐皮质激素类药物 329

第二节　糖皮质激素类药物 330

第三节　促皮质素及皮质激素抑制药 337

一、促皮质素 337

二、皮质激素抑制药 337

第三十二章　甲状腺激素及抗甲状腺药 340

第一节　甲状腺激素 340

一、硫脲类 343

第二节　抗甲状腺药 343

二、碘及碘化物 344

三、放射性碘 345

四、β受体阻断药 346

第三节　促甲状腺激素与促甲状腺释放激素 346

第三十三章　胰岛素及口服降血糖药 348

第一节　胰岛素 348

第二节　口服降血糖药 350

一、磺酰脲类 350

二、双胍类 352

三、胰岛素增敏药 352

四、其他口服降血糖药 353

第三十四章　性激素类药及避孕药 355

第一节　雌激素类药及雌激素拮抗药 356

一、雌激素类药 356

二、雌激素拮抗药 358

第二节　孕激素类药 358

第三节　雄激素类药和同化激素类药 359

一、雄激素类药 359

二、同化激素类药 360

第四节　避孕药 361

一、主要抑制排卵的避孕药 361

二、抗着床避孕药 363

三、男性避孕药 363

四、外用避孕药 363

一、抗微生物药物与化学疗法的基本概念 367

第一节　抗微生物药物与化学疗法 367

第七篇　化学治疗药物 367

第三十五章　抗微生物药物概论 367

二、常用名词术语 368

第二节　抗微生物药物作用机制 369

第三节　微生物的耐药性 371

一、耐药性分类 371

二、微生物耐药性机制 372

三、耐药基因的转移方式 372

第三十六章　β-内酰胺类抗生素 374

第一节　青霉素类 374

一、天然青霉素 375

二、半合成青霉素 379

第二节　头孢菌素类 382

二、头霉素类 384

三、单环类 384

一、碳青霉烯类 384

第三节　其他β-内酰胺类 384

四、氧头孢烯类 385

五、β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂 385

第三十七章　大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素 391

第一节　大环内酯类 391

一、大环内酯类药物的共性 392

二、大环内酯类常用药物的特点 393

第二节　林可霉素类 394

第三节　万古霉素类 395

第三十八章　氨基糖苷类抗生素 398

第一节　氨基糖苷类抗生素的共性 399

第二节　主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用 404

第一节　四环素类 410

第三十九章　四环素类及氯霉素 410

一、四环素类抗生素的共性 411

二、主要四环素类药物的特点及应用 415

第二节　氯霉素 416

第四十章　人工合成抗菌药 420

第一节　喹诺酮类药物 420

一、喹诺酮类药物的共同特性 420

二、常用氟喹诺酮类药物的特点及应用 422

第二节　磺胺类药物和甲氧苄啶 424

一、磺胺类药物的共同特点 424

二、常用磺胺类药物的特点及应用 426

三、甲氧苄啶 427

第三节　硝基呋喃类和硝基咪唑类 428

一、硝基呋喃类 428

二、硝基咪唑类 429

第四十一章　抗真菌药及抗病毒药 431

第一节　抗真菌药 431

一、抗生素类 432

二、唑类 433

三、其他抗真菌药 434

第二节　抗病毒药 434

一、概述 434

二、常用抗病毒药 435

第四十二章　抗结核病及抗麻风病药 439

第一节　抗结核病药 439

一、各类抗结核病药 440

二、结核病药物治疗的基本原则 445

四、结核病的药物预防 446

三、结核病化疗的预后 446

第二节　抗麻风病药 447

第四十三章　抗菌药物的合理应用 449

第一节　抗菌药物合理应用的基本原则 449

一、确立病原学诊断 449

二、按照患者生理、病理、免疫等状态合理用药 450

三、严格控制抗菌药物的应用 450

四、按各种抗菌药的药动学制定合理的给药方案和疗程 451

第二节　抗菌药物的预防性应用 451

一、预防用药有一定效果的一些情况 451

二、预防用药可能有效的一些情况 452

第三节　抗菌药物的治疗性应用 453

第四节　抗菌药物的联合应用 455

二、联合用药的协同作用及机制 456

一、联合用药的指征 456

三、联合用药的拮抗作用 457

四、联合用药中的滥用问题 457

第五节　肝、肾功能减退时抗菌药物的应用 458

一、抗菌药物在肝功能减退时的应用 458

二、抗菌药物在肾功能减退时的应用 458

第四十四章　抗疟药 460

第一节　概述 460

一、疟原虫的生活史 461

二、疟原虫的耐药性 462

第二节　常用抗疟药 463

一、主要用于控制症状的抗疟药 463

三、主要用于病因性预防的抗疟药 466

二、主要用于控制复发和传播的药物 466

四、其他抗疟药 467

第四十五章　抗阿米巴病药及抗滴虫病药 469

第一节　抗阿米巴病药 469

第二节　抗滴虫病药 472

第四十六章　抗血吸虫病药及抗丝虫病药 473

第一节　抗血吸虫病药 473

第二节　抗丝虫病药 474

第四十七章　抗肠蠕虫药 477

一、常用抗肠蠕虫药 477

二、抗肠蠕虫药的应用原则 480

第四十八章　抗恶性肿瘤药 481

一、抗肿瘤药的作用机制 482

第一节　抗肿瘤药的作用机制及分类 482

二、抗肿瘤药的分类 483

第二节　细胞增殖周期动力学 483

第三节　常用的抗肿瘤药 484

一、干扰核酸生物合成的药物 484

二、破坏DNA结构和功能的药物 486

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 489

四、干扰蛋白质合成的药物 490

五、调节激素平衡的药物 491

第四节　抗肿瘤药的应用原则 493

第八篇　作用于免疫系统的药物及影响自体活性物质的药物 499

第四十九章　作用于免疫系统的药物 499

第一节　免疫抑制药 502

一、微生物代谢产物类 502

二、肾上腺皮质激素类 504

三、细胞毒类 505

四、生物制剂类 506

第二节　免疫增强药 507

第五十章　影响自体活性物质的药物 513

第一节　组胺和组胺受体阻断药 513

一、组胺 513

二、抗组胺药 515

第二节　5-羟色胺和抗5-羟色胺药 518

一、5-羟色胺和5-羟色胺受体激动药 519

二、5-羟色胺拮抗药 520

第三节　廿碳烯酸类药物 521

一、花生四烯酸的生物合成和转化 521

二、前列腺素 522

三、白三烯及其拮抗药 524

第四节　血小板活化因子 525

第五节　多肽类 525

一、血管紧张素 525

二、激肽类 525

三、利尿钠肽 526

四、P物质 526

五、内皮素 526

第六节　一氧化氮及其供体 527

一、一氧化氮的合成 527

二、一氧化氮的作用和应用 527

药名中文索引 529

药名英文索引 544